Menu

Rendement van inspanning

Efficiëntie van beweging is het rendement: het percentage van de gebruikte energie dat is voor de werkelijke beweging. Bijvoorbeeld bij hardlopen, dat heeft een rendement van 12%, dus wordt 88% opgezet in warmte. Fietsen heeft een hoog rendement, 25% en zwemmen een laag rendement 8-10%.

Lees meer...

Herhaalde toediening

Herhaalde toediening van een agonist zorgt voor desensitisatie. Dit komt door veranderingen in de receptor of downregulatie.

Als voorbeeld de G-eiwit gekoppelde receptor. Bij activatie wordt de receptor gefosforyleerd en daarmee inactief. Er treedt dan internalizatie op, waarna er degradatie is of recycling. Uiteindelijk zijn er minder receptoren op het membraan.

Herhaalde toediening van een antagonist (en inverse agonist) zorgt voor sensitisatie door upregulatie. De receptor wordt geblokkeerd en daardoor niet actief. Nu geen fosforylering, geen internalizatie. Omdat er geen internalizatie is, worden er wel telkens nieuwe receptoren aangemaakt. Bij het staken van de therapie kan er rebound optreden. De endogene agonist kan weer binden en doet dat aan heel veel receptoren, waardoor er een heel sterk effect is, dat je eerst tegen ging met de antagonist.

Lees meer...

Agonisten en antagonisten

Agonist is een is een stof die de endogene ligand na doet en op dezelfde plek als de endogene ligand bind.

Allostere ligand bindt op een andere plek dan de agonist. Door de binding is er een modulatie van de receptor waardoor het effec versterkt wordt. Een allostere ligand neemt de functie van een endogene stof dus niet over.

Lees meer...

Effect

Een farmacon moet een bepaald effect hebben. E = α ∙ [AR], α: intrinsieke activiteit (efficacy) tussen 0 (antagonist) en 1 (vollge agonist).

Het effect kan in een dose-response curve worden uitgezet. Hierin is de EC50 uit te lezen, dit is de Effecieve Dosis waarbij 50% van de respons bereikt is en zegt iets over potency. Emax is het maximale effect en zegt iets over efficacy.

Lees meer...
Abonneren op deze RSS feed

Advies nodig?

Vraag dan nu een gratis en vrijblijvende scan aan voor uw website.
Wij voeren een uitgebreide scan en stellen een SEO-rapport op met aanbevelingen
voor het verbeteren van de vindbaarheid en de conversie van uw website.

Scan aanvragen