Reversible inhibition

Wat gebeurt er als je geneesmiddelen toepast?

Je ziet een uitvergroting van een snelheidsreactie. Als je een enzym wilt reguleren heb je beiden parameters paraat.

Je hebt een competitieve remming: de inhibitor bindt waar eigenlijk het substraat zou moeten binden, daardoor wordt de reactie langzamer. Het is dus een wedstrijd tussen inhibitor en substraat. Je kunt kijken hoe een remmer werkt als je naar de constanten kijkt. Vmax verandert niet, maar Km wordt hoger. Je kunt meer substraat toevoegen en dan knikker je als het ware de inhibitor weer uit het actieve centrum. Denk aan het aidsvirus als voorbeeld. Je maakt iets wat lijkt op het substraat, maar het selectedert het enzym niet.

Daarnaast heb je oncompetitieve remming, komt bijna nooit voor, meer voor volledigheid. Verder is er ook nog mixed of non-competitief: de inhibitor bindt aan het enzym of aan het complex, maar niet in het actieve centrum. De inhibitor kan zowel aan het enzym binden (net als eerste optie) als aan het complex. De inhibitor verkomt dat het enzym beweegt, de formatieverandering kan niet plaatsvinden, het substraat zal niet overgaan in product. Vmax gaat omlaag, Km verandert niet.

Tentamenvraag: remmingsproef en blijkt dat door de remmer Km omhoog gaat? Of Vmax gaat omlaag.

Tenslotte heb je nog allosterische regulatie!! Je kunt Vmax en Km niet gebruiken hier. Hier heb je een enzym wat expres een domeinen heeft om de effector te binden, dus om de activiteit de reguleren. Het evenwicht is er afhankelijk van of er wel of geen allostere effector bindt aan het enzym. Op het moment dat het eindproduct ophoopt, dan wil je even wachten tot er weer behoefte is aan het eindproduct. Het eindproduct rem je dan voor de eerste reactie. Allosterie interacteert met het eindproduct.