Menu

Longen

Er is een lineair verband tussen de mate van inspanning en de zuurstofopname. De longen hebben wel een overcapaciteit. Bij gezonde mensen zijn dus de longen geen beperkende factor. Dit is het hart (getrainde personen) of de spieren (ongetrainde personen).

De anaerobe drempel is het punt waarop het lichaam overgaat op anearobe verbranding. Dit moet dan om snel energie te krijgen bij een lange, zware inspanning. De anaerobe drempel is bij ongetrainde mensen veel lager (er wordt dus sneller anaeroob verbrand), dan bij getrainde mensen.

Hemoglobine moet bij inspanning snel O2 opnemen en het in de spieren snel afgeven. Dit is te zien een een Hb-curve en komt door een configuratie van Hb. De configuratie komt door daling van de pH en een stijging van de temperatuur en zorgt ervoor dat O2 makkelijker losgelaten wordt.

In de figuur is de zien dat het verschil tussen arteriële en veneuze zuurstofgehalte groter wordt bij inspanning.

De respons van de longen op inspanning wordt geregeld in het ademhalingscentrum in de medulla. Deze krijgt signalen vanuit de motorcortex en hersenstam, en van perifere chemoreceptoren. De rekreceptoren in de longen hebben een negatieve feedback.

Lees meer...

Hart & bloed

Er moet per minuut meer bloed gaan rond stromen, dus moet het hart de cardiac output vergroten. Dit gebeurt enerzijds door het verhogen van de hartfrequentie door de PS te remmen en de OS te stimuleren. Daarnaast wordt de contractiliteit verhoogd waardoor het slagvolume groter wordt. Hiervoor is het wel nodig dat de veneuze return toeneemt. Dit kan door:

– Vasoconstrictie van grote venen;

– spierpomp;

– buikspieractiviteit;

– ademhalingspomp;

– en atriumcontractie

De aanzet voor het hart is proprioceptieve en en niet-proprioceptieve sensoren in de spieren. Dus NIET pO2, pCO2, pH of warmte. De baroreceptoren spelen een kleine rol.

Bij inspanning moet de doorbloeding van spieren toenemen. In rust zijn capillairen in spieren afwisselend open en dicht, telkens wordt er een ander stukje doorbloed. Bij inspanning komen er

signalen uit de spieren, dit zijn lokale factoren zoals pO2 daalt, interstitiëel kalium stijgt, adenosine, metabolieten en endotheliale vasodilatoren. Deze factoren zorgen voor dilatatie van precapilaire sfincters. Ook helpt het OS met de β2-receptor een beetje.

Er is ook een herverdeling van het bloed. Het hartminuutvolume neemt toe en per minuut gaat er meer bloed naar de spieren en minder naar het MDK en de nieren (en percentueel minder naar de hersenen).

Lees meer...

Spieren

De eerste seconden van inspanning doet de spier op het fosfaatsysteem, met CP en ATP dat opgeslagen ligt in de spiercellen. Daarna kan de spier zo'n 2 à 3 minuten op lactaat werken. Gelijktijdig begint de aerobe verbranding, maar dit heet meer tijd nodig om goed op gang te komen.

Voor de aerobe verbranding is zuurstof nodig. Dit diffundeert uit het bloed en bindt in de spiercel aan myoglobine. Substraten voor de aerobe verbranding zijn koolhydraten en vetten. De keuze voor een substraat is afhankelijk van: intesiteit, getraindheid, dieet, gezondheid. Om er achter te komen wat er verbrand wordt kan de RQ bepaald worden. De respiratoire quotiënt is CO2/O2. In rust is dat 0,85. Bij verbranding van vetzuren is de RQ lager (0,7). Bij inspanning zal de RQ eerst dalen, dan RQ=1,0, want dan worden er koolhydraten verbrand.

Daarna wordt er lactaat gemaakt, waardoor RQ>1,0 (verschuiving evenwicht van bicarbonaat-buffer, daardoor “extra” CO2 geproduceerd).

Er zijn drie soorten spiervezels. Ze zitten gemend in spieren. De samenstelling verschilt en wordt beïnvloed door training en/of genen.

– Type I: langzame vezels, gebruikt voor lang durende aanspanning.

– Type IIa: snelle vezels, voor kort durende aanspanning.

– Type IIb: snelle vezels, voor snelheid en kracht.

Lees meer...

Rendement van inspanning

Efficiëntie van beweging is het rendement: het percentage van de gebruikte energie dat is voor de werkelijke beweging. Bijvoorbeeld bij hardlopen, dat heeft een rendement van 12%, dus wordt 88% opgezet in warmte. Fietsen heeft een hoog rendement, 25% en zwemmen een laag rendement 8-10%.

Lees meer...

Herhaalde toediening

Herhaalde toediening van een agonist zorgt voor desensitisatie. Dit komt door veranderingen in de receptor of downregulatie.

Als voorbeeld de G-eiwit gekoppelde receptor. Bij activatie wordt de receptor gefosforyleerd en daarmee inactief. Er treedt dan internalizatie op, waarna er degradatie is of recycling. Uiteindelijk zijn er minder receptoren op het membraan.

Herhaalde toediening van een antagonist (en inverse agonist) zorgt voor sensitisatie door upregulatie. De receptor wordt geblokkeerd en daardoor niet actief. Nu geen fosforylering, geen internalizatie. Omdat er geen internalizatie is, worden er wel telkens nieuwe receptoren aangemaakt. Bij het staken van de therapie kan er rebound optreden. De endogene agonist kan weer binden en doet dat aan heel veel receptoren, waardoor er een heel sterk effect is, dat je eerst tegen ging met de antagonist.

Lees meer...

Agonisten en antagonisten

Agonist is een is een stof die de endogene ligand na doet en op dezelfde plek als de endogene ligand bind.

Allostere ligand bindt op een andere plek dan de agonist. Door de binding is er een modulatie van de receptor waardoor het effec versterkt wordt. Een allostere ligand neemt de functie van een endogene stof dus niet over.

Lees meer...

Effect

Een farmacon moet een bepaald effect hebben. E = α ∙ [AR], α: intrinsieke activiteit (efficacy) tussen 0 (antagonist) en 1 (vollge agonist).

Het effect kan in een dose-response curve worden uitgezet. Hierin is de EC50 uit te lezen, dit is de Effecieve Dosis waarbij 50% van de respons bereikt is en zegt iets over potency. Emax is het maximale effect en zegt iets over efficacy.

Lees meer...

Faramaca en receptoren

45% van de farmaca heeft receptoren als doelwit. Er zijn verschillende soorten receptoren:

– Ionotroop (kanaal)

– G-eiwit gekoppeld: deze zijn doelwit voor endogene amines, GABA, ionen, glutamaat,

lipiden, maar ook geur en licht. Ze zitten heel specifiek op een weefsel, dit is gunstig voor een therapeutische effect, want het farmacon werkt dan veel specifieker.

– Kinase-gerelateerd

– Nucleair

Receptorconcept: [A] + [R] ↔ [AR] → effect. De kans dat deze binding plaatsvindt is groter als [A] of [R] groot is, maar [R] is constant, dus wordt [A] aangepast.

De dissociatieconstante, Kd, is de concentratie waarbij 50% van de receptoren bezet is. De Kd wil je daarom zo laag mogelijk hebben.

In een logaritmische bindingscurve (aantal receptoren-dosis) ligt de Kd bij het omslagpunt. De Bmax is het maximale aantal binding (dus receptoren). L50 ????

Receptorreserve: Emax is bereikt maar nog niet alle receptoren zijn gebonden. Iemand is dan gevoeliger voor een farmacon.

Receptordrempel: Er moeten heel veel receptoren bezet zijn om een effect te hebben.

Lees meer...

Farmacodynamiek

Farmacodynamiek houdt zich bezig met wat het farmacon met het lichaam doet. Er wordt vooral gekeken naar de dosis-effect relatie, om zo een goede dosis te vinden. Belangrijke begrippen daarbij zijn potency en efficacy. Potency zegt iets over hoeveel er gegeven moet worden om een effect te behalen. Efficacy zegt iets over het maximaal te bereiken effect (Emax).

Lees meer...

Orale toediening

Mate van opname is de F∙D (fractie x dosis). De snelheid is de Ka. Cmax is de maximale concentratie. Deze parameters worden bepaald door absorptie, leverfunctie en enterocyten (first pass effect) en de soort toediening (retard, drankje, capsule). Hiernaast staat de C-t curves van een eenmalige inname.

Bij meervoudige inname ontstaat er een andere grafiek. De intervaltijd, tijd tussen de innames, is τ (tau). Er is telkens een maximale en een minimale concentratie. Daartussen ligt de gemiddelde concentratie (Cave = (Cmax+Cmin)/2). De concentratie fluctueert dus. Het is ideaal als de fluctuatie zo klein mogelijk blijft.

Lees meer...
Abonneren op deze RSS feed

Advies nodig?

Vraag dan nu een gratis en vrijblijvende scan aan voor uw website.
Wij voeren een uitgebreide scan en stellen een SEO-rapport op met aanbevelingen
voor het verbeteren van de vindbaarheid en de conversie van uw website.

Scan aanvragen